今朝，传统糖尿病药物对于在空肚血糖降低效果欠安。肝糖异生作用的异样活跃是致使糖尿病患者血糖程度连续较高的缘故原由之一，更是患者呈现空肚高血糖的重要首恶。肝脏中要害的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的路子之一。CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用按捺剂可调控下流糖异生相干基因的表达，经由过程按捺糖异生降低空肚血糖。
中国科学院上海药物研究所与复旦年夜学、南京中医药年夜学互助，于糖尿病新靶点CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用按捺剂研究方面取患上主要进展。2022年1月11日，相干研究结果以A propolis-derived small molecule ameliorates metabolic syndrome in obese mice by targeting the CREB/CRTC2 transcriptional complex为题，发表于Nature Co妹妹unications上。
科研职员初次验证了巴西蜂胶中的重要身分阿匹地灵C（artepillin C）可以或许按捺CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用，同时降低db/db小鼠的空肚血糖，增长胰岛素敏感性，降低体内的血脂程度。体表里试验验证了自然产品阿匹地灵C经由过程与CREB联合，阻断CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用，调控糖异生相干基因的表达，进而阐扬降低空肚血糖的医治效果。
为了提高自然产品阿匹地灵C对于CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用的按捺作用及成药性，研究职员综合应用药物化学多种布局优化设计计谋，开展CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用按捺剂的构效瓜葛研究及药理活性评价。经由过程多轮布局优化，研究发明靶向CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用按捺剂的先导化合物A57对于CREB/CRTC2卵白-卵白彼此作用的按捺作用较强，IC50到达0.74 μM，是自然产品阿匹地灵C按捺活性的30倍；化合物A57显著按捺糖异生限速酶基因Pck1及G6pc的转录程度；口服给药显著降低db/db小鼠空肚血糖及血脂程度，于CRTC2的KO小鼠上无降糖活性，进一步验证了先导化合物A57的降糖作用机制。该研究为空肚血糖医治效果欠安的糖尿病患者提供了新靶标及新医治计谋，先导化合物A57的发明为开发具备我国自立常识产权的I类糖尿病药物研究奠基了研究基础。
研究事情获得国度天然科学基金、中科院战略性先导科技专项及上海市科学技能委员会等的撑持。
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